Projeto abre caminho para criação de drogas e produtos naturais, desde compostos quimioterápicos a materiais de plantas bioativas
Equipe de pesquisadores do California Institute of Technology (Caltech), nos Estados Unidos, relata a criação de um novo método para fazer moléculas complexas. Reação química encontrada tem potencial para sintetizar novas variedades de uma subclasse de compostos orgânicos chamados heterociclos nitrogenados. O projeto abre caminho para o desenvolvimento de novos medicamentos e produtos naturais que vão desde compostos quimioterápicos a materiais de plantas bioativas como a morfina.
A equipe usou ferramentas robóticas para encontrar as condições ideais e um catalisador para conduzir esse tipo particular de reação, conhecido como alquilação, porque adiciona um grupo alquila (um grupo de átomos de Carbono e Hidrogênio) ao composto.
"Nós achamos que vai ser uma reação favorável, não somente por preparar produtos naturais complexos, mas também por fazer substâncias que incluem componentes que antes foram difíceis de fazer. A reação fez repentinamente com que fosse muito fácil fazê-las e isso deve permitir aos químicos medicinais acessar os níveis de complexidade que eles não poderiam acessar anteriormente", diz o líder do estudo Brian Stoltz.
A reação cria compostos chamados heterociclos, que envolvem grupos cíclicos de átomos de Carbono e Nitrogênio. Tais heterociclos nitrogenados são encontrados em muitos produtos naturais e farmacêuticos, bem como em muitos polímeros sintéticos. Além disso, a reação gerencia a formação de ligações Carbono-Carbono em locais onde alguns dos átomos de Carbono estão essencialmente escondidos ou bloqueados por componentes maiores nas proximidades.
"Fazer ligações Carbono-Carbono é difícil, mas isso é o que precisamos fazer as estruturas complicadas que buscamos. Estamos levando isso a outro ponto fazendo ligações Carbono-Carbono em cenários realmente desafiadores. Nós estamos fazendo centros de Carbono que tem quatro outros grupos de Carbono à sua volta, e isso é muito difícil de fazer," diz Stoltz.
A grande maioria dos produtos farmacêuticos que são feitos hoje não incluem tais centros de Carbono congestionado, diz Stoltz - nem tanto porque eles não seriam compostos eficientes, mas porque eles têm sido muito difíceis de fazer. "Mas agora, nós tornamos fácil fazer esses centros dificultados, mesmo em compostos que contem Nitrogênio. E isso deve dar às indústrias farmacêuticas novas possibilidades que eles não poderiam considerar anteriormente.
Talvez a característica mais importante da reação seja a de que ela rende quase 100% de apenas uma versão de seu produto. Isso é significativo porque muitos compostos orgânicos existem em duas versões diferentes, ou enantiômeros, cada um tendo a mesma fórmula química e estrutura de ligação como o outro, mas com grupos funcionais em posições contrárias no espaço, tornando-os reflexos um do outro. Podemos pensar em uma versão sendo destra e, a outra, canhota.
O problema é que frequentemente existe uma relação chave-fechadura entre nossos corpos e os compostos agem sobre eles - apenas uma das duas possíveis mãos de um composto pode "cumprimentar" e se encaixar apropriadamente. Na verdade, uma versão frequentemente terá um efeito benéfico no corpo e o outro terá um efeito completamente diferente, podendo ser prejudicial. Por isso, o FDA tem solicitado altamente que as moléculas de uma droga específica estejam presentes em apenas uma forma.
"Assim, não só estamos fazendo ligações Carbono-Carbono complicadas, mas também fazendo-as de tal forma que os produtos resultantes tenham uma imparcialidade, especialmente desejada. Este foi o culminar de seis anos de trabalho. Não havia nenhuma maneira de fazer estes compostos antes, assim, de repente, ser capaz de fazê-lo e com seletividade perfeita, isso é muito impressionante" , conclui.
Fonte: Isaude.net
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