150
vezes melhor
Um fármaco
empregado na clínica veterinária está se mostrando promissor também para o
tratamento em humanos.
A buparvaquone
é uma droga de uso clínico veterinário empregada contra uma parasitose,
principalmente na Europa.
Mas testes
realizados por pesquisadores do Instituto Adolfo Lutz, em São Paulo, estão
demonstrando que ela é eficaz também contra a leishmaniose visceral.
Os estudos,
ainda feitos em cobaias, mostraram que a buparvaquone tem
eficácia semelhante à do medicamento padrão utilizado contra a leishmaniose,
mas exigindo uma dose 150 vezes menor.
Lipossomas
A atividade
anti-leishmania da buparvaquone foi revelada pela primeira vez em um estudo
publicado em 1992.
No entanto, os
testes na ocasião foram feitos com a leishmaniose visceral provocada pela Leishmania donovani - o parasita predominante em países
como a Índia. No Brasil, predomina a Leishmania chagasi.
"Essa
droga foi perseguida por muitos anos pelo pessoal da área de parasitologia, que
a tentava fazer funcionar, pois ela mostrava alta eficiência in vitro. O ineditismo da
nossa contribuição consistiu em fazer a droga funcionar em modelos animais com
a ajuda dos lipossomas", contou André Gustavo Tempone, orientador do
trabalho.
Lipossomas são
vesículas esféricas utilizadas para dirigir o fármaco, de forma controlada e
com maior precisão, até a célula infectada.
Os
pesquisadores utilizaram lipossomas convencionais - e não nanolipossomas - para
que a formulação fosse mais simples. "Pensamos nas necessidades da indústria,
que poderá no futuro produzir a droga. Por isso, tivemos a preocupação de fazer
a formulação mais simples possível, para facilitar o escalonamento",
disse.
Fígado
e baço
A formulação
utilizada incluiu o uso de um fosfolipídio modificado que confere um
direcionamento maior para a célula hospedeira - na leishmaniose esta célula é o
macrófago, presente no fígado e baço do animal.
"O
fármaco reduziu em 89% a carga parasitária no baço e em 67% a carga de
parasitas no fígado. O mais importante, no entanto, é que para conseguir a
mesma eficácia do glucantime - que é a droga padrão contra a leishmaniose -
utilizamos uma dose 150 vezes menor.
"Esse
tipo de estudo - conhecido como piggy-back
chemotherapy -, embora não traga inovação no aspecto de descoberta de
novas drogas, é importante do ponto de vista da saúde pública devido à possibilidade de
colocar fármacos no mercado com mais rapidez. Como se trata de uma droga que já
está no mercado, podemos dispensar, por exemplo, os testes de toxicidade.
Começamos assim a desenvolver a nova aplicação a partir de uma fase mais
avançada", explicou.
Fonte: Agência
Fapesp
