A
Etapa da pesquisa iniciada em junho é o último passo antes dos testes em
humanos.
Segundo
a Sociedade Brasileira para O Estudo da Dor, estima-se que os brasileiros
convivem com a dor como poucos no mundo. Hoje a dor é um dos principais motivos
das consultas médicas no país, atingindo cerca de 85% dos pacientes atendidos –
ao mesmo tempo em que muitos profissionais do setor continuam poucos informados
sobre o tema, muitas vezes negligenciando sua importância.
Na
contrapartida, a evolução da ciência para combate à dor crônica tem se mostrado
positiva. A equipe de cientistas brasileiros que desenvolve analgésico e
anti-inflamatório de origem vegetal para tratamento de dor crônica (AM11) acaba
de dar mais um passo importante: foram iniciados, na Alemanha, os últimos
estudos do produto antes do teste em humanos. Sem dúvida, um grande avanço, que
pode trazer o tão esperado alívio aos pacientes. Luiz Francisco Pianowski e
João Batista Calixto brasileiros a frente dessa pesquisa estão otimistas.
A
Amazônia Fitomedicamentos, através de contrato com a Kyolab, contrataram a
empresa alemã Aurigon, referência mundial em ciência da saúde, para os estudos
de farmacocinética, que determinam com precisão o caminho que o medicamento faz
no organismo. Com isso, ficam claras todas as etapas pelas quais a droga passa
no organismo desde a administração até a excreção (absorção, distribuição,
biotransformação e excreção) e é possível que seja identificada a posologia e
administração ideais do produto nos humanos. Nessa etapa, os testes estão sendo
feitos em roedores.
A
escolha da Alemanha para realização dessa etapa de pesquisa ocorreu em virtude
da certificação conferida pela Aurigon, válida para futura avaliação do
medicamento na EMEA (Agência Europeia de Medicamentos), instituição responsável
pela avaliação científica dos medicamentos desenvolvidos pelas empresas
farmacêuticas para uso na União Europeia.
AM11-
O grupo de pesquisadores liderados por Pianowski e Calixto vem estudando, já há
vários anos, e com resultados bastante promissores, o látex extraído da planta Euphorbia
tirucalli, planta conhecido no Brasil como aveloz, para o tratamento de dor
aguda ; crônica inflamatória; crônica neuropática; do câncer; dor associada à
terapia anti-câncer; dor da artrite reumatóide e de pós-operatório. Esse
fitomedicamento está sendo financiado pela Amazônia Fitomedicamentos, e
atualmente em estudos de fase clinica II.
Estudos
adicionais realizados com essa planta, permitiram a identificação de uma nova
substância com ação analgésica, cujos resultados obtidos nos estudos pré-clínicos
indicam grande potencial para o tratamento da dor cônica. Esse novo composto,
denominado de AM11 está sendo desenvolvido com base em molécula isolada da
planta medicinal aveloz (Euphorbia tirucalli L). Os estudos pré-clínicos
necessários para iniciar os testes em humanos (estudos de eficácia e segurança)
foram realizados no Brasil. O estudo clínico de fase I será realizado na
Alemanha, ainda em 2012.
Pianowski
explica que entre as principais vantagens do novo analgésico estão: trata-se de
uma pequena molécula oralmente ativa, que possui ação analgésica de longa
duração e com boa tolerabilidade em estudos pré-clínicos (toxicologia aguda e
crônica em roedores e não roedores). Além disso, sua ação analgésica não está
associada com o sistema opióide, sendo também diferente dos anti-inflamatórios
não esteroidais clássicos, portanto livre dos efeitos adversos centrais, e
sobre os sistemas gastrointestinal e renal. “O AM11 mostrou-se em animais, ação
analgésica semelhante ou superior a varias drogas analgésicas disponíveis no
mercado para o tratamento da dor.
Pesquisa - Os pesquisadores envolvidos no estudo são Luiz
Francisco Pianowski (Kyolab), João Batista Calixto (UFSC), Jan Glinski
(Plantanalitica USA) e o Grupo CRO Harrison, de Munique, na Alemanha.
Já
no estudo de Fase I realizado com o fitomedicamento a base de aveloz, a ação
analgésica pôde ser constatada através do relato de pacientes com câncer que
relataram alívio da dor. A partir desse fitomedicamento, varias substâncias
foram isoladas e o AM 11 se mostrou o principio ativo responsável pelos efeitos
analgésicos.
Com
o AM11 purificado (com 95% de pureza) e produzido no Kyolab (mais de 1kg) foram
realizados dezenas de testes para comprovar sua ação analgésica e também os
prováveis mecanismos de ação, além da segurança do produto (toxicidade). A substância
pesquisada mostrou-se inovadora no que diz respeito ao mecanismo de ação, pois
ela atua por interagir com o sistema canabinóides, inibindo as enzimas que
degradam os endocanabinoides, como também estimula os receptores CB1 e CB2
existentes no organismo. Importante, os estudos mostraram que o AM11 não causa
os efeitos indesejáveis dos derivados canabinoides, principalmente aqueles
relacionados com a estimulação do sistema nervoso central. Os receptores
canabinóides são assim chamados porque há muito tempo foi descoberto que são
neles que as substâncias ativas da Maconha agem (Cannabis sativa).
Diferente
de muitos analgésicos clinicamente disponíveis no mercado, o AM11 foi bastante
eficaz quando avaliado de forma aguda, mas, principalmente, quando administrado
cronicamente atuando em diversas fases da cascata inflamatória, e também contra
o agente de hipersensibilidade induzida por quimioterapia, ou pela dor
neuropática induzida pela parcial constrição do nervo ciático e inoculação de
células de melanoma (in vivo).
Os
dados do estudo mostram também que os mecanismos responsáveis pela ação analgésica/anti-inflamatoria
do AM11 estão associados com sua capacidade de interferir com a liberação e /
ou expressão de vários mediadores inflamatórios relevantes na etiologia da dor,
ou seja, citocinas, prostaglandina E2 e também por inibir a expressão de
algumas enzimas importantes como a COX-2 e a proteína kinase C epsilum (PKC).
Essas ações ocorrem através de modulação de fatores de transcrição tanto em
nível do glangio da raiz dorsal como na medula espinhal.
Fonte:
Portal Fator Brasil
